การศึกษาความเป็นพิษต่อเซลล์ของอนุพันธ์โรทีนอยด์

Abstract

บทคัดย่อ         สารประกอบ 6-Deoxyclitoriacetal เป็นสารสกัดจากรากแห้งของหนอนตายหยาก การสังเคราะห์และศึกษาความเป็นพิษต่อเซลล์ของอนุพันธ์ 6-Deoxyclitoriacetal ที่ดัดแปลงโครงสร้างด้วยหมู่ฟังก์ชันที่แตกต่างกันที่คาร์บอนตำแหน่งที่ 11 เพื่อศึกษาความสัมพันธ์ของโครงสร้างกับการออกฤทธิ์ทางชีวภาพ 6-Deoxyclitoriacetal นั้นมีความเป็นพิษต่อเซลล์ถูกดัดแปลงโครงสร้างเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพในการเป็นยารักษาโรคมะเร็งอีกชนิดหนึ่ง ชุดอนุพันธ์ของ 6-deoxyclitoriacetal กับเบส ไพริมีดีนให้ค่าความเป็นพิษ ต่อเซลล์ในการยับยั้งเซลล์มะเร็ง 3 ชนิด แสดงด้วยค่า IC50 ในช่วง 0.02 ถึง 25.39 μg/ml หมู่ฟังก์ชันที่สามารถเกิดอันตรกิริยาระหว่าง โมเลกุล เช่น พันธะไพ และพันธะไฮโดรเจนกับดีเอ็นเอสามารถเพิ่มฤทธิ์ความเป็นพิษต่อเซลล์ABSTRACT           6-Deoxyclitoriacetal was extracted from the dried roots of Stemona collinse Craib. The synthesis andcytotoxicity of 6-deoxyclitoriacetal derivatives with different functional groups at the C11-OH position for structure-activity relationship study was described. Known cytotoxic substances such as 6-deoxyclitoriacetal may be modified to enhance its effectiveness as an anti-cancer drug candidate. The synthetic analogues bearing pyrimidine base moieties showed cytotoxic activities against three cancer cell lines, with IC50 values ranging from 0.02 to 25.39 μg/ml. The functional groups that have intermolecular interactions, such as π-π interactions and hydrogen bonding, with DNA can improve cytotoxicity.